Kommentarertrender i löslighet av polymorfer

polymorfism av läkemedelssubstanser har varit föremål för intensiv undersökning inom läkemedelsområdet i över 40 år. Med tanke på de många rapporterna om löslighet eller upplösning av polymorfer i litteraturen görs ett försök i denna studie att svara på frågan: hur stor är effekten av polymorfism på löslighet? Ett stort antal litteraturrapporter om löslighet eller upplösning av polymorfer granskades och data analyserades för trender i löslighetsförhållande av polymorfer. Den allmänna trenden avslöjar att förhållandet mellan polymorf löslighet är typiskt mindre än 2, även om ibland högre förhållanden kan observeras. En liknande trend observeras också för anhydrat/hydrat löslighetsförhållanden, även om anhydrat/hydrat löslighetsförhållanden verkar vara mer utspridda och högre än det typiska förhållandet för nonsolvated polymorphs. Ett försök görs också i denna kommentar för att uppskatta förhållandet mellan lösligheter av polymorfer från termiska data. Trenden i uppskattat löslighetsförhållande visar god överensstämmelse med den som observerats med experimentellt bestämda löslighetsvärden. 2005 Wiley-Liss, Inc. och American Pharmacists Association